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एन-एसिटाइल-एल-सिस्टीन एथिल एस्टर (59587-09-6) सामान्य विवरण

एन-एसिटाइल-एल-सिस्टीन एथिल एस्टर पाउडर (एनएसीईटी): एक असामान्य फार्माकोकाइनेटिक सुविधा और उल्लेखनीय एंटीऑक्सिडेंट क्षमता के साथ एक उपन्यास लिपोफिलिक सेल-पारगम्य सिस्टीन व्युत्पन्न।

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हाल ही में बड़े नैदानिक ​​परीक्षण ऑक्सीडेटिव तनाव से संबंधित बीमारियों को रोकने में एन-एसिटाइलसिस्टीन (एनएसी) के कथित लाभकारी प्रभावों की पुष्टि करने में विफल रहे। यह इसकी कम जैव उपलब्धता के कारण हो सकता है। हमने सोचा था कि एन-एसिटाइलसिस्टीन एथिल एस्टर (एनएसीईटी) का उत्पादन करने के लिए एनएसी के कार्बोक्सिल समूह का एस्टरीकरण काफी हद तक एनएसी की लिपोफिलिटी को बढ़ाएगा, इस प्रकार इसकी फार्माकोकाइनेटिक्स में काफी सुधार होगा। वर्तमान कार्य में, हम NACET के प्रतिनिधि रासायनिक, औषधीय और एंटी-ऑक्सीडेंट गुणों के बारे में रिपोर्ट करते हैं, विशेष रूप से इसके congener NAC के साथ सीधे तुलना में। हमने पाया कि एनएसीईटी मौखिक प्रशासन के बाद चूहों में तेजी से अवशोषित होता है, लेकिन प्लाज्मा में बहुत कम सांद्रता तक पहुंचता है। यह एनएसीईटी की एक अनूठी विशेषता के कारण है: यह उन कोशिकाओं में तेजी से प्रवेश करता है जहां यह फंस गया है जिसे एनएसी और सिस्टीन में परिवर्तित किया जा रहा है। मौखिक उपचार के बाद, एनएसीईटी (लेकिन एनएसी नहीं) अधिकांश ऊतकों की ग्लूटाथियोन सामग्री की जांच करने, मस्तिष्क को शामिल करने और चूहे में पैरासिटामोल नशा से बचाने में काफी हद तक सक्षम था। एनएसीईटी के पास मानव एरिथ्रोसाइट्स में जमा होने की अनूठी विशेषता भी है जहां यह हाइड्रोपरॉक्साइड-प्रेरित ऑक्सीडेटिव क्षति के खिलाफ एक शक्तिशाली रक्षक के रूप में व्यवहार करता है। हमारे अध्ययन से पता चलता है कि कोशिकाओं में प्रवेश करने और एनएसी और सिस्टीन का उत्पादन करने में सक्षम होने के नाते, एनएसीईटी हाइड्रोजन सल्फाइड (एच (एक्सएनयूएमएक्स) एस) को बढ़ाता है, इस प्रकार एच (एक्सएनएक्सएक्स) एस निर्माता के रूप में मौखिक उपयोग के लिए एक अच्छे उम्मीदवार का प्रतिनिधित्व करता है, स्पष्ट लाभ के साथ एनएसी पर। एनएसीईटी में एनएसी को एक म्यूकोलाईटिक एजेंट के रूप में, पैरासिटामोल एंटीडोट के रूप में और जीएसएच से संबंधित एंटीऑक्सिडेंट के रूप में स्थानापन्न करने की क्षमता है।

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