7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर रासायनिक आधार जानकारी

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर सामान्य विवरण:

7,8-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन (7,8-डीएचएफ) विविध प्रभावों वाला एक मोनोफेनोलिक फ्लेवोन है। यह न्यूरोट्रॉफिक टाइरोसिन किनसे रिसेप्टर TrkB (Kd = 320 nM) के एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जो न्यूरॉन्स को एपोप्टोसिस से व्यक्त करता है। 1 7,8-DHF पार्किंसंस रोग के एक पशु मॉडल में न्यूरोप्रोटेक्टिव है। यह चूहों में भावनात्मक सीखने का समर्थन करता है। और अल्जाइमर रोग के माउस मॉडल में स्मृति घाटे को उलट देता है। 1 यह मोटर फ़ंक्शन में सुधार करता है और हंटिंगटन रोग के एक पशु मॉडल में अस्तित्व बढ़ाता है। 2,3 4-डीएचएफ साइटोक्रोम पी 7,8 एरोमाटेज (आईसी 450 = 50 माइक्रोन) को रोकता है और, इस तरह, एस्ट्रोजन चयापचय को बदल देता है। इसमें एंटीऑक्सीडेंट क्रिया भी होती है जो इंट्रासेल्युलर ग्लूटाथियोन संश्लेषण को बढ़ाती है और प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों को परिमार्जन करती है।

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर इतिहास

2017 में, साक्ष्य प्रकाशित किया गया था जिसमें कहा गया था कि ट्रोपोफ्लेविन और कई अन्य छोटे-अणु TrkB एगोनिस्ट वास्तव में TrkB के प्रत्यक्ष एगोनिस्ट नहीं हो सकते हैं और अन्य माध्यमों से उनके देखे गए प्रभावों की मध्यस्थता कर सकते हैं।

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर एमechanism Of Action

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन एक चयनात्मक टाइरोसिन किनसे रिसेप्टर बी (TrkB) रिसेप्टर एगोनिस्ट है। यह मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक (BDNF) के सभी चिकित्सीय प्रभावों को प्रकट करता है - जैसे कि एपोप्टोसिस से न्यूरॉन्स की रक्षा करना, केनिक एसिड-प्रेरित विषाक्तता को रोकना, स्ट्रोक में रोधगलितांश मात्रा को कम करना, और पार्किंसंस रोग के एक पशु मॉडल में न्यूरोप्रोटेक्टिंग - बिना बीडीएनएफ की खराब फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल इसकी चिकित्सीय क्षमता को सीमित करती है।

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन (7,8-डीएचएफ) का उपयोग शारीरिक प्रभावों और TrkB सक्रियण द्वारा मध्यस्थता वाले सेल सिग्नलिंग मार्ग को पहचानने और अलग करने में मदद करने के लिए किया जा सकता है, जैसे कि शामिल, स्मृति, वासोरेलैक्सेशन और उच्च रक्तचाप। 7,8-डीएचएफ ने स्कोपोलामाइन प्रेरित अल्जाइमर-जैसे रोग संबंधी रोग में सुरक्षा प्राप्त की।

7,8-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन पाउडर आवेदन

7,8-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन हाइड्रेट का उपयोग चूहों में ट्रोपोमायोसिन-रिसेप्टर-किनेज बी (TrkB) एगोनिस्ट के रूप में किया गया है और विकसित उत्तेजक पोस्टसिनेप्टिक धाराओं (eEPSCs) की निगरानी के लिए TrkB को बाधित करने के लिए किया गया है।

7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन पाउडर अधिक शोध

ट्रोपोफ्लेविन के कई करीबी संरचनात्मक एनालॉग भी इन विट्रो में ट्रकबी एगोनिस्ट के रूप में कार्य करने के लिए पाए गए हैं, जिसमें डायोस्मेटिन (5,7,3′-ट्राइहाइड्रॉक्सी-4′-मेथॉक्सीफ्लेवोन), नॉरवोगोनिन (5,7,8-ट्राइहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन), यूट्रोपोफ्लेविन शामिल हैं। (4′-डाइमिथाइलामिनो-7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन), 7,8,3′-ट्राइहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन, 7,3′-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन, 7,8,2′-ट्राइहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन, 3,7,8,2′-टेट्राहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन, और 3,7-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन। [37] अत्यधिक हाइड्रॉक्सिलेटेड एनालॉग गॉसिपेटिन (3,5,7,8,3′,4′-हेक्साहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन), इसके विपरीत, इन विट्रो में TrkB का विरोधी प्रतीत होता है।

ट्रोपोफ्लेविन भी अंधेरे चरण में माउस की नींद को कम करने और ऑरेक्सिन ए के हाइपोथैलेमस स्तर को कम करने के लिए पाया गया था लेकिन चूहों में ऑरेक्सिन बी नहीं।

संदर्भ

1. एंडेरो एट अल (2012) 7,8-डायहाइड्रोक्सीफ्लेवोन, एक ट्रकबी रिसेप्टर एगोनिस्ट, चूहों में स्थिरीकरण तनाव के कारण दीर्घकालिक स्थानिक स्मृति हानि को रोकता है। हिप्पोकैम्पस 22 399
2. जंग एट अल (2010) 7,8-डायहाइड्रॉक्सीफ्लेवोन द्वारा शक्तिशाली न्यूरोट्रॉफिक गतिविधियों के साथ एक चयनात्मक ट्रकबी एगोनिस्ट। Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017)। "मल्टीप्लेक्स मात्रात्मक परख रिपोर्ट किए गए छोटे-अणु TrkB एगोनिस्ट के पुनर्मूल्यांकन की आवश्यकता का संकेत देते हैं"। विज्ञान संकेत।
4. जियांग स्मॉल-अणु TrkB रिसेप्टर एगोनिस्ट मोटर फ़ंक्शन में सुधार करते हैं और हंटिंगटन रोग के एक माउस मॉडल में अस्तित्व का विस्तार करते हैं। हम। मोल।जेनेट। 2013