Sunifiram (DM235) पाउडर (314728-85-3)

Sunifiram (DM235) पाउडर वीडियो

 

Sunifiram (DM235) पाउडर बेस सूचना

नाम	Sunifiram / DM235 पाउडर
कैस	314728-85-3
पवित्रता	98%
रासायनिक नाम	1-बेन्ज़ोयल-4-propanoylpiperazine
उपशब्द	डीएम 235
अनुभूत फार्मूला	C14H18N2O2
आणविक वजन	X
गलनांक	57-58 डिग्री सेल्सियस
आईएनएचआई कुंजी	DGOWDUFJCINDGI-UHFFFAOYSA-एन
प्रपत्र	ठोस
उपस्थिति	सफेद क्रिस्टलीय पाउडर
आधा जीवन	2-3 घंटों के बारे में
घुलनशीलता	प्रोपलीन ग्लाइकोल में स्वतंत्र रूप से घुलनशील, इथेनॉल में एक्सएनयूएमएक्स एमएम से घुलनशील, पानी में एक्सएनयूएमएक्स एमएम के लिए घुलनशील।
गोदाम की स्थिति	कमरे के तापमान या कूलर पर स्टोर करें, एक सील वायुरोधी कंटेनर में, गर्मी, प्रकाश और नमी से सुरक्षित।
आवेदन	DM235 (Sunifiram) पशु अध्ययन में piracetam से अधिक शक्तिशाली परिमाण के तीन आदेशों तक एक AMPAkine की तरह nootropic है।
परीक्षण दस्तावेज़	उपलब्ध

 

Sunifiram (DM235) सामान्य विवरण

Sunifiram (DM-235) पाउडर को AMPA रिसेप्टर (ग्लूटामेट रिसेप्टर्स के तीन मुख्य उपसमूह में से एक, NDMA और kainate के साथ) के माध्यम से अपने अधिकांश कार्यों को समाप्त करने के कारण AMPAkine के रूप में जाना जाता है। AMPA फ़ंक्शन की यह वृद्धि NMDA रिसेप्टर्स के ग्लाइसिन बाइंडिंग साइट के माध्यम से सिग्नलिंग बढ़ाने पर भी निर्भर करती है, हालांकि एक न्यूनतम सिग्नलिंग NMDA रिसेप्टर से गुजरती है तो AMPA रिसेप्टर्स पर लाभ खुराक पर निर्भर लगता है।

 

Sunifiram (DM235) पाउडर इतिहास

Sunifiram (DM-235) पाउडर एक प्रायोगिक अनुसंधान रसायन है जो पाइपरज़ीन से प्राप्त होता है, जिसमें शक्तिशाली एंटी-अमलेरिया प्रभाव होता है। यह अक्सर रेसटैम यौगिकों के साथ समूहीकृत होता है, लेकिन टूटी हुई पाइरोलिडोन रीढ़ की हड्डी के कारण तकनीकी रूप से एक रेसेटम नहीं है।

पशु अनुसंधान से पता चला है कि यह Piracetam या Phenylpiracetam की तुलना में काफी अधिक शक्ति है। Sunifiram Unifiram से संबंधित है - यह Unifram का रासायनिक रूप से सरलीकृत संस्करण है। पशु अध्ययन से संकेत मिलता है कि सुनीफीराम के लिए कार्रवाई का एक प्रमुख तरीका ग्लूटामर्जिक प्रणाली के साथ बातचीत के माध्यम से है - विशेष रूप से एएमपीए-रिसेप्टर सक्रियण के माध्यम से। इसलिए इसे AMPAkine माना जाता है।

एक्सएनयूएमएक्स में, शोधकर्ताओं ने संकेत दिया कि सुनीफिरम और यूनीफिरम दोनों पीरसेटम की तुलना में परिमाण के चार क्रम में अधिक शक्तिशाली थे। हालांकि यौगिकों ने कई महत्वपूर्ण बाध्यकारी साइटों के लिए आत्मीयता नहीं दिखाई, लेकिन वे विभिन्न न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टम के मॉड्यूलेशन के माध्यम से और सेरेब्रल कॉर्टेक्स में एसिटाइलकोलाइन रिलीज को बढ़ाकर एम्नेसिया को रोकने के लिए पाए गए।

 

Sunifiram (DM235) तंत्र क्रिया

Sunifiram 10-100nM की एक खुराक सीमा पर PKCα फॉस्फोराइलेशन को बढ़ाकर NMDA पर निर्भर सिग्नलिंग को बढ़ाता है। कार्रवाई का यह तंत्र ग्लाइसीन बाध्यकारी साइट की उपलब्धता पर निर्भर है और Sunifiram को 300μM की एकाग्रता में ग्लाइसिन के प्रतिपक्षी के रूप में कार्य करने के लिए दिखाया गया है।

इसके अलावा, AMPA रिसेप्टर सक्रियण की वृद्धि हुई गतिविधि वृद्धि हुई CAMKII और PKCα फॉस्फोराइलेशन के साथ जुड़ी हुई है। हालांकि अध्ययनों ने पुष्टि की है कि SunKiram प्रशासन के बाद CAMKII और PKCα जैसे इंट्रासेल्युलर प्रोटीन सक्रिय होते हैं, CaMKIV और ERK जैसे अन्य प्रोटीन अप्रभावित रहते हैं।

कार्रवाई के तंत्र का एक संक्षिप्त सारांश, जैसा कि वर्तमान में समझा जाता है, यह है कि Sunifiram NMDA रिसेप्टर के ग्लाइसिन बाइंडिंग साइट पर कार्य करता है, जिसके परिणामस्वरूप CAMKII और PKCα प्रोटीन की बढ़ती संकेतन और सक्रियण और AMPA रिसेप्टर्स के बाद के सकारात्मक विनियमन होते हैं।

 

Sunifiram (DM235) अनुप्रयोग

मानव विषयों का उपयोग करके कोई विष विज्ञान अध्ययन नहीं किया गया है।

एक अध्ययन में पाया गया कि Sunifiram की न्यूनतम प्रभावी खुराक 0.001mg / kg जितनी कम थी, और लेखक किसी भी विषैले प्रभाव को खोजने में विफल रहे, यहां तक ​​कि 1000-fold उच्चतर (1mg / kg) पर भी। Sunifiram (0.001mg / kg चिह्नित न्यूनतम प्रभावी खुराक) की एक अध्ययन नोटिंग प्रभावकारिता 1000- गुना उच्च खुराक इंजेक्शन (1mg / kg) के साथ किसी भी ओवरटॉक्स विषाक्त लक्षणों को खोजने में विफल रही।

पशु अध्ययन:

पशु अध्ययन से पता चलता है कि सुनीफीराम में लंबे समय तक शक्तिशाली (एलटीपी) को अत्यधिक कुशल तरीके से बढ़ाने की क्षमता है। विवो अध्ययनों में, 0.01-1 दिनों के लिए 7-12mg / kg की एक खुराक सीमा पर, बताते हैं कि Sunifiram का प्रभाव शुरू में NMDA रिसेप्टर्स पर ग्लाइसिन बाध्यकारी साइट पर निर्भर करता है और बाद में AMPA रिसेप्टर गतिविधि को बढ़ाता है। [6] आगे के पशु अध्ययनों से पता चला है कि 1mg / किग्रा की एक खुराक में हिप्पोकैम्पस मेमोरी हानि के साथ चूहों में प्रशिक्षण सत्र के बाद मेमोरी में कमी को रोकने की क्षमता है। इसके अलावा, सुनिफिरम इन जानवरों में दीर्घकालिक क्षमता में सुधार करने में सक्षम था।

अध्ययनों से पता चला है कि यूनीफराम और सुनिफीराम (संरचनात्मक रूप से एएमपीएकिंस से संबंधित) दोनों ही एएमएए रिसेप्टर विरोधी एनबीक्यूएक्स (एक्सएनयूएमएक्सजीएम / किग्रा आईपी) से प्रेरित माउस निष्क्रिय परिक्षण परीक्षा में कम करने की क्षमता रखते हैं। नुट्रोपिक यौगिकों में मोटर समन्वय, गतिशीलता या निरीक्षण गतिविधि को बिगड़ा नहीं था। इसके अलावा, दोनों यौगिकों ने NMDA की मध्यस्थता [(30) H] NA में चूहे के हिप्पोकैम्पस स्लाइस में जारी kynurenic एसिड प्रतिपक्षी उलट दिया।

 

Sunifiram (DM235) अधिक शोध

Sunifram अभी भी एक अत्यधिक प्रायोगिक रसायन है और अभी तक किसी भी मानव नैदानिक ​​परीक्षण या विष विज्ञान अध्ययन के अधीन नहीं किया गया है। इसलिए इस यौगिक की संभावित खतरनाक प्रकृति को कम अनुभवी शोधकर्ताओं पर ध्यान देना महत्वपूर्ण है। Sunifiram किसी भी देश में दवा बिक्री के लिए अनुमोदित नहीं है।

इसके अलावा, पशु अध्ययनों ने संकेत दिया है कि 0.01mg / किग्रा की एक खुराक चूहे के प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स में इंजेक्शन के एक घंटे के भीतर 200% तक एसिटाइलकोलाइन रिलीज़ को बढ़ाती है। यह प्रभाव 1mg / kg की अधिक खुराक पर नहीं देखा जाता है।

 

Sunifiram (DM235) संदर्भ

• रोमनेली एम, गेलोटी एन, घेलारदिनी सी, मैनेट्टी डी, मार्टिनी ई, गुलटिएरी एफ (एक्सएनयूएमएक्स)। DM2006 (unifiram) और DM232 (sunifiram) के औषधीय लक्षण वर्णन, नए शक्तिशाली अनुभूति बढ़ाने वाले। CNS ड्रग समीक्षाएं, 235 (12): 1 – 39।
• मोरीगुची एस, तनाका टी, नराहशी टी, फुकुनागा के (एक्सएनयूएमएक्स)। उपन्यास nootropic दवा sunifiram हिप्पोकैम्पल synaptic प्रभावकारिता को एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट रिसेप्टर के ग्लाइसिन बाध्यकारी साइट के माध्यम से बढ़ाता है। हिप्पोकैम्पस, 2013 (23): 10-942।
• मोरीगुची एस, तनाका टी, तगाशिरा एच, नराहशी टी, फुकुनागा के (एक्सएनयूएमएक्स) उपन्यास नोवोट्रॉपिक दवा सनीफिरम सीएएम किनसे II के माध्यम से संज्ञानात्मक घाटे में सुधार करता है और घ्राण उभयलिंगी चूहों में प्रोटीन किनसे सी सक्रियण। Behav Brain Res, 2013: 242-150।
• मैनेट्टी डी, घेलारदिनी सी, बार्टोलिनी ए, देई एस, गेलोटी एन, गुलटियारी एफ, रोमनेली एमएन, टेओडोरी ई। (2000) 1,4-डायजेबायसिओल {4.3.0} अणु-9 का आणविक सरलीकरण पाइपरजाइन डेरिवेटिव देता है जो बनाए रखते हैं उच्च nootropic गतिविधि। जे मेड केम, 43 (23): 4499-507।
• गेलोटी एन, घेलारदिनी सी, पिटालुगा ए, पुगलीस एएम, बार्टोलिनी ए, मैनेट्टी डी, रोमनेली एमएन, गुआल्टिएरी एफ (एक्सएनयूएमएक्स)। एएमपीए-रिसेप्टर सक्रियण DM2003 (यूनिफिरम) और DM232 (sunifiram) के एंटीमैनेसिक प्रभाव में शामिल है। नूनिन श्मिटबर्ग के आर्क फार्माकोल, एक्सएनयूएमएक्स: एक्सएनयूएमएक्स-एक्सएनयूएमएक्स।
• घेलारदिनी सी, गेलोटी एन, गुलटेरी एफ, रोमनेली एमएन, बुचरेली सी, बाल्दी ई, बार्टोलिनी ए (एक्सएनयूएमएक्स)। DM2002 (Sunifiram): संज्ञानात्मक बढ़ाने के रूप में संभावित के साथ एक उपन्यास nootropic। नौनिन-श्मिटबर्ग के आर्क फार्माकोल, एक्सएनयूएमएक्स: एक्सएनयूएमएक्स-एक्सएनयूएमएक्स।
• 2020 में Sunifiram बनाम Unifiram की अंतिम गाइड: कौन सा बेहतर है?
• 2020 सबसे अच्छा Nootropic Choline स्रोत Citicoline बनाम। अल्फा जीपीसी
• IDRA-21 पाउडर की खुराक, आधा जीवन, लाभ, साइड इफेक्ट्स, और समीक्षा