तियानिप्टाइन सोडियम पाउडर (30123-17-2)

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नाम: टियानिप्टाइन सोडियम

कैस: 30123-17-2

आणविक सूत्र: C21H24ClN2NaO4S

भंडारण: ठंडी और सूखी जगह पर स्टोर करें। सीधी धूप और गर्मी से दूर रखें।

तियानप्टिन सोडियम पाउडर (30123-17-2) वीडियो

 

तियानिप्टाइन सोडियम पाउडर (30123-17-2) आधार जानकारी

नाम तियानप्टिन सोडियम पाउडर
कैस 30123-17-2
पवित्रता 98% तक
रासायनिक नाम 7 - [(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyl- 5,5-d antioxidodibenzo [c, f] [1,2] जियाज़ेपिन-11-yl) एमिनो] हेप्टानोइक अम्ल सोडियम नमक
उपशब्द तियानिप्टाइन सोडियम
तियानिप्टाइन सोडियमएक्सएएनयूएमएक्स-एक्सएनयूएमएक्स-एक्सएनयूएमएक्स
तियानिप्टाइन सोडियम
Stablon
Coaxil
अनुभूत फार्मूला C21H24ClN2NaO4S
आणविक वजन 458.93
गलनांक 148-150 डिग्री सेल्सियस
आईएनएचआई कुंजी ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA एम
प्रपत्र ठोस
उपस्थिति व्हाइट से टैन पाउडर
आधा जीवन अनुपलब्ध
घुलनशीलता पानी में घुलनशील (92 डिग्री सेल्सियस पर 25 मिलीग्राम / एमएल), DMSO (92 डिग्री सेल्सियस पर 25 मिलीग्राम / एमएल), इथेनॉल (92 C / 25 मिलीग्राम / एमएल), और मेथनॉल।
गोदाम की स्थिति कमरे का तापमान (desiccate)
आवेदन मस्तिष्क में सेरोटोनिन के चयनात्मक बढ़ाने के रूप में noradrenalin या डोपामाइन लेप पर कोई प्रभाव नहीं है।
परीक्षण दस्तावेज़ उपलब्ध

 

तियानप्टिन सोडियम जनरल विवरण

तियानप्टिन पाउडर एक एटिपिकल एंटीडिप्रेसेंट है। यह μ-opioid रिसेप्टर (MOR; EC50s = 194 और 641 nM है जो मानव और माउस रिसेप्टर्स के लिए क्रमशः प्रोटीन सक्रियण के लिए BRET परख में) और ग्लूटामेट प्रणाली पर भी प्रभाव डालता है। तियानप्टीन (30 mg / kg) जंगली प्रकार में मजबूर तैराकी परीक्षण में गतिहीनता कम हो जाती है, लेकिन MOR नॉकआउट चूहों नहीं, MORs पर निर्भर अवसादरोधी गतिविधि का संकेत है। यह 30 की खुराक पर लोकोमोटर गतिविधि को बढ़ाता है, लेकिन खुले क्षेत्र परीक्षण में 10 मिलीग्राम / किग्रा नहीं, और चूहों में हॉट-प्लेट परीक्षण में पंजा वापसी विलंबता को बढ़ाता है। तियानिप्टाइन चूहों में ललाट प्रांतस्था और हिप्पोकैम्पस CA1 क्षेत्र में AMPA रिसेप्टर GluR3 सबयूनिट के फॉस्फोराइलेशन को बढ़ाकर AMPA रिसेप्टर गतिविधि को नियंत्रित करता है। यह 1 दिनों के लिए 1 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन की खुराक पर प्रशासित चूहों में हिप्पोकैम्पस CA3 क्षेत्र में क्रोनिक संयम तनाव से प्रेरित glial ग्लूटामेट ट्रांसपोर्टर 10 (GLT-21) अभिव्यक्ति में वृद्धि को रोकता है। यह चूहों में एमिग्डाला के आधारभूत नाभिक में तीव्र संयम तनाव से प्रेरित अतिरिक्त ग्लूटामेट के स्तर में भी वृद्धि करता है।

 

Tianeptine सोडियम पाउडर इतिहास

तियानप्टिन सोडियम पाउडर मस्तिष्क में सेरोटोनिन तेज का एक चयनात्मक बढ़ाने वाला है जिसका नोरड्रेनलिन या डोपामाइन तेज पर कोई प्रभाव नहीं है। नैदानिक ​​रूप से उपयोगी एंटीडिप्रेसेंट। सेल संस्कृति में हाइपोक्सिया के खिलाफ न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रदर्शित करता है और विवो में साइटोकिन्स के हानिकारक प्रभाव के खिलाफ है। चूहे के हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स में mTORC1 सक्रियण को इंगित करता है और डेंड्रिटिक प्रकोप, रीढ़ की घनत्व और अन्तर्ग्रथनी प्रोटीन को बढ़ाता है। संस्कृति में माइक्रोग्लियल कोशिकाओं के एलपीएस-विकसित भड़काऊ सक्रियण को रोकता है।

 

कार्रवाई का तियानपिटाइन सोडियम तंत्र

इन विट्रो में और विवो में 5-एचटी अपटेक के चुनिंदा फैसिलिटेटर। रिसेप्टर्स की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए कोई आत्मीयता नहीं है, जिसमें 5-HT और डोपामाइन (IC50> 10 μM) शामिल हैं और नोरैड्रेनलिन या डोपामाइन तेज का कोई प्रभाव नहीं है। विवो में प्रणालीगत प्रशासन के बाद एंटीडिप्रेसेंट, एनाल्जेसिक और न्यूरोप्रोटेक्टिव।

Tianeptine (व्यापार नाम Stablon और Coaxil) एक दवा यौगिक है जो आमतौर पर नैदानिक ​​अवसाद के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग कभी-कभी चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम या अस्थमा के इलाज के लिए भी किया जाता है। भारी मात्रा में यह ओपियोड-जैसे मनोरंजक प्रभाव पैदा करने के लिए सूचित किया जाता है जैसे कि बेहोश करने की क्रिया और उत्तेजना, प्रेरणा बढ़ाने, और प्रशासित होने पर उत्साह।

रासायनिक वर्गीकरण के संदर्भ में, tianeptine एक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (TCA) है। हालांकि, इसका फार्माकोलॉजी और प्रभाव विशिष्ट एंटीडिप्रेसेंट और चिंता-संबंधी दवाओं से भिन्न होता है, मुख्य रूप से इस तथ्य में कि मोनोएमैर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर (जैसे सेरोटोनिन, डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन) के विनियमन के माध्यम से तुरंत कार्य करने के लिए नहीं सोचा जाता है। ग्लूटामेट और ग्लूटामेटरिक तंत्र पर कार्य करते हैं, जिससे मस्तिष्क तनाव और अवसाद के लिए अधिक तत्परता से अनुकूल होता है।

 

Tianeptine सोडियम अनुप्रयोग

HepG2 कोशिकाओं में सोडियम को एक स्टीटोसिस पॉजिटिव इंड्यूसर के रूप में स्वीकार किया गया है। तियानपेटिन का उपयोग तैरने वाले धीरज परीक्षणों (SET) के संपर्क में आने वाले चूहों पर प्रभावों का अध्ययन करने के लिए भी किया गया है। इस अध्ययन में बताया गया है कि टेटेप्टाइन ने SET के दौर से गुजरने वाले चूहों में तैराकी का समय बढ़ाया। इसके अलावा, tianeptine ने कुल कोलेस्ट्रॉल और LDL को भी बढ़ाया, जबकि ट्राइग्लिसराइड का स्तर कम हो गया था। इस प्रकार, tianeptine चयापचय सिंड्रोम के रोगजनन में शामिल हो सकता है।

 

Tianeptine सोडियम अधिक शोध

Tianeptine सोडियम एक पानी में घुलनशील ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट एजेंट है। शास्त्रीय ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स या चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) के विपरीत, टियानिप्टाइन मस्तिष्क में एक चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक एन्हांसर (एसएसआरई) है और न्यूरोनल डेंड्राइट के तनाव-प्रेरित शोष को कम करता है। (उत्पाद केवल अनुसंधान के उद्देश्य के लिए है।) टियानएप्टाइन के नैदानिक ​​परीक्षण का सुझाव है कि यह अन्य अधिक लोकप्रिय एंटीडिप्रेसेंट जैसे फ्लुओक्सेटिन (एक एसएसआरआई) और एमिट्रिप्टिलाइन (एक टीसीए) के रूप में प्रभावी है। हालांकि, Tianeptine पारंपरिक एंटीडिपेंटेंट्स की तुलना में कम दुष्प्रभाव और जटिलताओं को प्रदर्शित करता है।

इसके अवसादरोधी प्रभावों के अलावा, टियानिप्टाइन भी चिंताजनक (विरोधी चिंता) गुणों को प्रदर्शित करता है, विशेष रूप से आतंक विकारों के उपचार में वादा दिखा रहा है। Tianeptine भी न्यूरोप्रोटेक्टिव गुण प्रदर्शित करता है और अवसाद के रोगियों में अनुभूति में सुधार करता है। तियानपेटिन के चिंताजनक और मनोदशा-बढ़ाने वाले प्रभाव, इसके न्यूरोपैट्रोटेक्टिव और संज्ञानात्मक लाभों के अलावा, यह एक लोकप्रिय नॉट्रोपिक बनाते हैं।

प्रिस्क्रिप्शन दिशानिर्देशों से संकेत मिलता है कि टियानिप्टाइन को एक्सएनयूएमएक्स मिलीग्राम खुराक में लिया जाना चाहिए और दैनिक तीन बार लिया जाना चाहिए, खुराक के बीच एक्सएनयूएमएक्स-एक्सएनयूएमएक्स घंटे का इंतजार करना।

 

Tianeptine सोडियम संदर्भ

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